Метформін знижує концентрацію глюкози в крові шляхом пригнічення утворення глюкози (глюконеогенезу) у печінці. У хворого на цукровий діабет 2 типу швидкість глюконеогенезу в 3 рази вища від норми. Метформін знижує цей показник більш ніж на одну третину.
Метформін сприяє підвищенню чутливості тканин до інсуліну, знижує рівень «шкідливого» холестерину і сприяє схуднення.
Однією з головних причин побоювання при призначенні метформіну є ризик розвитку лактатацидозу за наявності будь-яких станів, що супроводжуються гіпоксією. Лактатацидоз дуже рідкісний, але потенційно смертельним ускладненням.