Пепсин виробляється, резервується та виводиться у неактивній формі у вигляді проферменту пепсиногену головними клітинами залоз дна та тіла шлунка.
Пепсин – глобулярний білок із молекулярною масою близько 34500. Молекула пепсину – поліпептидний ланцюг, який складається з 340 амінокислот, містить 3 дисульфідні зв'язки (-S-S-) і фосфорну кислоту.
Пепсин – Основний шлунковий фермент. Гідролітично розщеплює пептидні зв'язки денатурованих білків до пептидів. Виробляється в так званих «головних клітинах» у неактивній формі у вигляді пепсиногену, щоб запобігти самоперетравлюванню слизової оболонки шлунка.